MADRID, 9 Feb. (EUROPA PRESS) –
El metabolito de un fármaco contra el cáncer ha demostrado actividad en neuronas derivadas de pacientes de Parkinson y una acción sinérgica, junto con el fármaco original, en células de cáncer de próstata, según un estudio publicado en la revista ‘Cell Chemical Biology’.
Los fármacos, una vez entran en el organismo, además de realizar su función terapéutica, se transforman bioquímicamente por acción de la maquinaria metabólica, proceso que facilita su expulsión. Esta biotransformación resulta en una desaparición gradual del fármaco, que se va convirtiendo en sus metabolitos.
Estos metabolitos pueden alcanzar altas concentraciones en el organismo y mostrar una actividad biológica que puede diferir de la del fármaco original. Es decir, los metabolitos y el fármaco coexisten en el organismo y pueden tener efectos distintos a los obtenidos con las moléculas individuales.
Es el caso de rucaparib, un medicamento usado en quimioterapia de cáncer de ovario, de mama y, más recientemente, de cáncer de próstata, y de su metabolito, la molécula M324. Rucaparib es un inhibidor de la enzima PARP1, implicada en la reparación de mutaciones en el ADN.
Un estudio ha demostrado que rucaparib y su principal metabolito M324 exhiben actividades diferenciales. Se ha analizado rucaparib y M324, haciendo una predicción computacional de la actividad del metabolito. En el artículo se describe la síntesis de M324 y su ensayo biológico, demostrando que el fármaco y su metabolito tienen actividades diferenciadas y actúan de forma sinérgica en algunas líneas celulares de cáncer de próstata.
Además, M324 reduce la acumulación de la proteína a-sinucleína en neuronas derivadas de pacientes de Parkinson. La sinergia demostrada entre rucaparib y M324 en líneas celulares de cáncer de próstata podría tener impacto en ensayos clínicos para estadios avanzados de este tipo de cáncer.
El hecho de que M324 sea capaz de reducir la acumulación anormal de a-sinucleína en neuronas derivadas de células madre de un paciente de Parkinson, pone en evidencia el potencial terapéutico de este metabolito y su posible aplicación farmacológica para el tratamiento de esta enfermedad.
Los investigadores han utilizado métodos computacionales y experimentales para caracterizar de forma integral, y por primera vez, la farmacología de la molécula M324. El estudio apunta hacia una nueva perspectiva conceptual en farmacología: considerar el metabolismo de los fármacos no como un proceso indeseable que degrada y elimina la molécula terapéutica del organismo, sino que puede tener potenciales ventajas desde el punto de vista terapéutico.
En efecto, el trabajo destaca la importancia de caracterizar la actividad de los metabolitos de los fármacos para comprender de forma integral su respuesta clínica y aplicarla en la medicina de precisión.
Fuente (para controlar el refrito): https://www.infosalus.com/salud-investigacion/noticia-farmaco-anticanceroso-abre-nueva-via-tratamiento-parkinson-20240209111828.html
Un nuevo medicamento para el Parkinson muestra potencial anticanceroso y abre posibilidades de tratamiento
